穴位舒緩

SAQUINAVIR MESYLATE

藥物適應症

適應症

治療 HIV 感染。
藥物副作用

副作用

腹瀉、噁心、腹部不適和消化不良。
藥物藥理作用

藥理作用

為一種蛋白酶抑制劑(Protease inhibitors,PI)機轉是透過抑制HIV病毒蛋白酶,防止病毒顆粒成熟,造成無感染性病毒顆粒生成。
藥物警語

警語

1.Fortovase和Invirase具有相同的主成分saquinavir。當開始以saquinavir為單一的蛋白酶抑制劑作為抗反轉錄病毒治療時,由於的生體可用率較高,因此應使用Fortovase而非Invirase。
2.接受Invirase為單一蛋白酶抑制劑治療的病人若其病毒量低於可測量的限制,應考慮換成Fortovase。
3.對Invirase治療沒有適當反應或失敗的病人,不建議換成Fortovase,應開始其他療法。
4.並不能治癒HIV感染,所以病人可能仍會持續出現一些晚期與HIV相關的感染症狀,包括伺機性感染。
懷孕及哺乳用藥相關

懷孕相關

1.對孕婦的臨床經驗有限,僅藥物治療的效益能平衡對胎兒的可能危險性才可以使用。
2.沒有動物或人類的實驗資料說明saquinavir是否分泌至乳汁。尚無法評估saquinavir對接受哺乳的嬰兒有何潛在不良反應,建議在任何狀況下,感染HIV的婦女不能授乳給嬰兒。
藥物交互作用

交互作用

1.Saquinavir的代謝是由細胞色素P450所調控,特定同質異酵素CYP3A4負責大於90%的肝臟代謝。另外saquinavir是P-醣蛋白(P-gp)的受質,因此會使用或會影響CYP3A4和/或P-gp的藥物可能改變saquinavir的藥動學。同樣地,saquinavir也可能會改變其他是CYP3A4或P-gp受質的藥物的藥動學。
2.Indinavir:Indinavir(800公絲/次,每天三次)和單一劑量saquinavir (600至1200公絲/次)併用時,導致Invirase和Fortovase的血漿saquinavir AUC0-24值各別增加6.0倍和4.6倍。Indinavir的血漿濃度仍維持不變。目前對這種組合並沒有安全性及有效性的資料。使用此種組合時的適當劑量尚未建立。
3.Erythromycin:22位感染HIV的病人同時服用erythromycin (250公絲/次,每天一次)和Fortovase (1200公絲/次,每天三次),導致穩定態saquinavir的AUC值和Cmax值,比單獨使用saquinavir時高99%和106%。當saquinavir為唯一的蛋白酶抑制劑時,則併用這兩種藥物時無需調整劑量。

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