palbociclib

1.對於荷爾蒙受體為陽性、第二型人類表皮生長因子接受體(HER2)呈陰性之局部晚期或轉移性乳癌之停經後婦女，可與芳香環轉化酶抑制劑(aromatase inhibitor)合併使用。
2.對於雌激素受體為陽性、第二型人類表皮生長因子接受體(HER2)呈陰性之局部晚期或轉移性乳癌之婦女，可合併fulvestrant用於先前曾接受過內分泌治療者。

荷爾蒙受體為陽性、HER2呈陰性之局部晚期或轉移性乳癌之停經後婦女。

嗜中性白血球減少症、感染、白血球減少症、疲倦、噁心、口腔炎、貧血、禿髮、以及腹瀉。

嗜中性白血球減少症、感染、疲倦、噁心、口腔炎、貧血、禿髮、以及腹瀉。

Palbociclib是一種具高度選擇性及可逆性的週期素依賴性激酶(CDK)4和6的抑制劑。週期素D1和CDK4/6是多種會導致細胞增生之訊息傳遞路徑的下游。
透過抑制CDK4/6的作用，palbociclib可阻止細胞從細胞週期的G1期進展至S期，進而降低細胞增生的作用。

用於乳癌之治療，可抑制調控細胞增生下游路徑之物質，阻止癌細胞複製增生。

1.建議劑量為125毫克palbociclib每日一次，連續治療21天後停止治療7天(3/1療程)，以28天為一個完整的週期。只要患者可獲得臨床效益，即應持續使用本藥治療，或持續治療至出現無法接受的毒性反應為止。
2.與palbociclib併用時，letrozole的建議劑量為在整個28天週期中持續每天一次口服2.5毫克。請參閱letrozole的藥品仿單。
3.與palbociclib併用時，fulvestrant的建議劑量為於第1、15、29天肌肉注射500毫克，之後則每月注射一次。請參閱fulvestrant的藥品仿單。對停經前/停經前後的婦女，在開始使用palbociclib加fulvestrant治療之前及整個治療期間，應依據臨床常規使用LHRH致效劑治療。
應建議患者每天於大約相同的時間服藥。如果患者嘔吐或漏服一劑藥
物，當天不可額外再服一劑。應按照平常的時間服用下一個處方劑
量。

1.應與食物併服，最好是在進餐時服用。
2.對發生第3或4級嗜中性白血球減少症的患者，建議中斷給藥、降低劑量或延後治療週期的開始時間。應進行適當的監視。
3.有骨髓抑制的性質，因此可能會使患者較容易發生感染。
4.肝腎功能不全之患者使用需謹慎。
5.與CYP3A4抑制劑或誘導劑使用時須注意是否需調整劑量。

不建議孕婦、具生殖能力的婦女、哺乳婦使用；男性使用前建議進行精子保存。

1.對活性成分或任何賦形劑過敏。
2.使用含有聖約翰草成分(St. John’s Wort)(或稱金絲桃草)的製劑

動物研究顯示本品具有生殖毒性，並不建議於懷孕期間使用，也不建議用於具生育能力但未採取避孕措施的婦女。
2.是否分泌至乳汁中仍未知，接受palbociclib治療的患者不可餵哺母乳。

1.應避免與強效的CYP3A抑制劑併用，包括但不限於：clarithromycin、indinavir、itraconazole、ketoconazole、lopinavir/ritonavir、nefazodone、
nelfinavir、posaconazole、saquinavir、telaprevir、telithromycin、voriconazole、以及葡萄柚或葡萄柚汁，會導致本藥的血中濃度過高。
2.應避免與強效的CYP3A誘導劑併用，包括但不限於：carbamazepine、enzalutamide、phenytoin、rifampin、以及聖約翰草，會使本藥之血中濃度降低。
3.palbociclib是一種弱效的時間依賴性CYP3A抑制劑。和單獨投予midazolam相比較，將多重劑量的palbociclib與midazolam合併投予會使midazolam的AUCinf與Cmax值分別升高61%與37%。
4.與治療指數狹窄之敏感CYP3A受質(如alfentanil、
cyclosporine、dihydroergotamine、ergotamine、everolimus、fentanyl、pimozide、quinidine、sirolimus、以及tacrolimus)並用時，這些藥的劑量可能必須降低，因為本藥可能會升高其暴露量。